Перевод - SIRM- ПОИСКИ СЕЛЕКТИВНЫХ МОДУЛЯТОРОВ ИНСУЛИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ. | Prosecrets - Форум по бодибилдингу. Питание, программы тренировок, фармакология
Конкурс
Скрыть объявление
Наш Телеграмм чат!
Лучшая фарма

Перевод SIRM- ПОИСКИ СЕЛЕКТИВНЫХ МОДУЛЯТОРОВ ИНСУЛИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ.

Тема в разделе "Переводы статей", создана пользователем Region68, 10 май 2022.

PHL Ginonet
  1. TopicStarter Overlay
    Region68

    Region68 Переводчик Пользователь

    Сообщения:
    180
    Оценки:
    +565 / 2 / -0
    Селективные модуляторы инсулиновых рецепторов (SIRM): новый класс соединений для наращивания мышечной массы.

    upload_2022-5-10_22-22-18.png

    Инсулин, возможно, является наиболее анаболическим гормоном, вырабатываемым в организме человека, и обладает способностью резко увеличивать синтез мышечного белка и ускорять рост мышц. в конечном итоге активирует фермент mTOR, который запускает синтез белков мышечных клеток. Так что, конечно, кто-то, заинтересованный в увеличении мышечной массы, будет заинтригован этим ультра-гормоном для достижения нужного результата. На первый взгляд инсулин может показаться идеальным препаратом для наращивания мышечной массы. Он относительно дешевый и очень мощный. Однако дилемма заключается в том, что инсулин делает больше, чем просто усиливает синтез белка в мышечных клетках.

    Когда инсулин связывается с рецептором инсулина, он также регулирует углеводный обмен в организме, заставляя клетки печени, мышц и жировой ткани поглощать глюкозу из крови и сохранять ее в виде гликогена внутри этих тканей. В то время как поглощение глюкозы может обеспечить энергию для сокращения мышц и быть очень полезным для роста мышц, слишком большое поглощение глюкозы может быть очень вредным. Более того, инсулин также стимулирует деление клеток, активируя другой сигнальный путь, известный как путь митоген-активирующей протеинкиназы (MAPK). В результате неточной активации любого из этих двух вышеупомянутых путей использование инсулина может вызывать чрезмерное деление клеток, способствуя прогрессированию некоторых видов рака.

    Потенциально вредные побочные эффекты, связанные с использованием инсулина, наряду с мощными анаболическими способностями инсулина, вызвали интерес в медицинском сообществе, а также в мире бодибилдинга к усовершенствованной версии инсулина, которая избирательно активирует рецепторы инсулина и только воспроизводит полезные действия инсулина без каких-либо побочных эффектов. Этот интерес привел к исследованию уникального класса молекул, известных как селективные модуляторы инсулиновых рецепторов (SIRM), которые рассматриваются в связи с их способностью стимулировать рост мышц при минимальных побочных эффектах, обычно связанных с использованием инсулина.

    upload_2022-5-10_22-22-38.png

    Способность избирательно модулировать определенные клеточные рецепторы новым набором молекул, который производит исключительно желаемые биохимические эффекты, не является новой концепцией. Например, в февральском номере журнала Muscular Development за февраль писалось о чрезвычайно анаболическом классе молекул, известных как селективные модуляторы андрогенных рецепторов (SARM), которые избирательно активируют андрогенные рецепторы, оказывая в основном анаболический эффект на наращивание мышечной массы, при этом генерируя очень мало нежелательных андрогенных эффектов. SARM достигают своего в значительной степени анаболического влияния, связывая и регулируя стероидные рецепторы иначе, чем тестостерон или анаболические стероиды. Этот уникальный способ связывания только включает искомый анаболизм для наращивания мышечной массы, при этом значительно снижая андрогенность. Следовательно, идеальный SIRM также будет уникальным образом связывать и регулировать свой естественный рецептор, рецептор инсулина, исключительно стимулируя синтез мышечного белка и обеспечивая больший мышечный рост.

    Избирательная стимуляция синтеза белка.
    В поисках молекул с активностью SIRM ученые не оставят камня на камне. Они будут исследовать все молекулярные типы и разновидности во время охоты за идеальной SIRM. Этот всеобъемлющий поиск включает класс молекул, известных как антитела. Антитела представляют собой белковые молекулы, обычно вырабатываемые иммунной системой для связывания и нейтрализации чужеродных объектов, таких как бактерии и вирусы. Поскольку антитела настолько искусно взаимодействуют с чрезвычайно широким спектром соединений, они являются фантастическими кандидатами в лекарства. В результате препараты на основе антител представляют собой передовые разработки в новой волне терапевтических средств, разрабатываемых биотехнологической и фармацевтической промышленностью.

    Недавнее исследование, проведенное Bhaskar et al., обнаружило молекулу антитела, обладающую SIRM-подобной активностью. Изучив несколько тысяч потенциальных партнеров по связыванию рецептора инсулина, авторы идентифицировали молекулу антитела, которую они назвали XMetA. Это открытое антитело прочно связывается с рецептором инсулина, но специфически активирует только синтез белка и поглощение глюкозы клеткой, хотя и не так сильно, как инсулин. В частности, XMetA избирательно запускает путь AKT/mTOR с максимальным эффектом, который составляет 40 процентов от действия инсулина, но, в отличие от инсулина, не индуцирует путь MAPK для запуска клеточного деления. Следовательно, XMetA способствует синтезу белка и поглощению глюкозы в мышечной клетке, стимулируя рост мышц, но не деление клеток.

    Интересно, что XMetA связывается с рецептором инсулина в другом месте, чем инсулин, что, возможно, объясняет разницу в активации XMetA по сравнению с инсулином. В целом это антитело, по-видимому, является селективным модулятором рецептора инсулина, который, по-видимому, воспроизводит некоторые из благоприятных эффектов инсулина без наиболее вредных последствий инсулина. Тем не менее, бодибилдер или спортсмен, заинтересованный в XMetA в качестве потенциального заменителя инсулина, должен искать альтернативные средства, поскольку похоже, что это антитело не является возможным вариантом. В то время как XMetA лишь частично стимулирует поглощение глюкозы, потенциально обеспечивая энергию для дополнительного мышечного сокращения, исключая возможность гипогликемии, отсутствие активности AKT/mTOR также лишь частично стимулирует синтез белка, что снижает анаболические свойства инсулина. Тем не менее, это исследование представляет собой шаг в правильном направлении к форме инсулина, предназначенной исключительно для наращивания мышечной массы.

    upload_2022-5-10_22-23-10.png

    Низкомолекулярные SIRM активируют усвоение глюкозы.
    Большинство эргогенных средств, будь то пищевые добавки или лекарства, попадают в категорию «малых молекул», что, по сути, означает, что они намного меньше по размеру, чем молекулы белка, с которыми они связываются и регулируют. Например, анаболические стероиды, представляющие собой небольшие молекулы, примерно в сто раз меньше стероидных рецепторов, с которыми они связываются и которые они регулируют. Причина того, что большинство добавок и лекарств представляют собой небольшие молекулы, заключается в том, что меньший молекулярный вес обычно увеличивает абсорбцию в организме, тем самым увеличивая способность взаимодействовать с белком-мишенью, что повышает эффективность лекарства. Тем не менее, большинство молекул SIRM также, скорее всего, будут небольшими молекулами.

    Чтобы выявить потенциальных низкомолекулярных кандидатов на SIRM, Jensen et al. исследовали тысячи потенциальных малых молекул на SIRM-подобную активность и обнаружили синтетический пептид-миметик инсулина S597, который избирательно инициирует различные сигнальные реакции по сравнению с инсулином. В этом исследовании исследователи показали, что S597 активирует рецептор инсулина, но в меньшей степени. В результате этой более низкой активности рецептора инсулина с помощью S597 полностью включается только сигнальный путь AKT / mTOR, в то время как путь MAPK частично стимулируется. Если это так, молекулы с более слабым связыванием потенциально могут быть более специфическими SIRM-подобными молекулами, производя более благоприятный анаболический конечный продукт, сводя к минимуму вероятность неконтролируемого деления клеток.

    upload_2022-5-10_22-23-39.png
    В настоящее время наше понимание SIRM все еще неполное, в первую очередь из-за того, что селективная модуляция рецептора инсулина является новой идеей. Однако, несмотря на то, что недавние научные исследования пролили некоторый свет на это явление, потребуются дальнейшие исследования, чтобы укрепить анаболические свойства SIRM и добиться большей функциональной селективности, прежде чем они станут интересными веществами для спортсменов и бодибилдеров.

    Наш канал в телеграм: PROsecrets
    YOUTUBE: https://www.youtube.com/c/ЖИВАЯСТАЛЬ
    INST: Login • Instagram
    VK: Секреты Pro | VK
    Чат: @PROsecrets_chat
    PR: @PROSecrets_CEO
     
    • Супер Супер x 1
    • Информативно Информативно x 1
  2. Всеволод ПБ

    Всеволод ПБ Друг форума Пользователь

    Сообщения:
    873
    Оценки:
    +810 / 7 / -2
    этой статье лет 10 точно и никакого прогресса в разработках не замечано. SIRS получить по любым причинам не представляется возможным что печально, они легко бы вытолкали тестостерон из арсенала препаратов для чистого ББ
     
    • Согласен Согласен x 1
  3. TopicStarter Overlay
    Region68

    Region68 Переводчик Пользователь

    Сообщения:
    180
    Оценки:
    +565 / 2 / -0
    даже не спорю, вот где то натолкнулся, решил что будет интересно для информации
     
    • Нравится Нравится x 2

Cайт не одобряет и не поддерживает применение ААС как спортсменами, так и обычными людьми и предупреждает о возможном непоправимом вреде здоровью при их употреблении.
Вся информация носит ознакомительный характер для предоставления полноценной и правдивой информации о применении фармакологии в спорте.